苦参

主要成分:双稠哌啶类(喹诺里西啶类)生物碱如苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱等。指标成分苦参碱、氧化苦参碱总量不得少于1.2%

药理作用:具有抗肿瘤、抗病原微生物、抗心律失常、解热、抗炎、抗变态反应和调节免疫等作用。

山豆根

主要成分:双稠哌啶类(喹诺里西啶类)生物碱如苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱等。

药理作用:抗肿瘤(苦参碱、氧化苦参碱对实验性肿瘤均呈抑制作用。)、抗炎、镇痛、解热。抑菌、抗心律失常、保肝。

注意事项:山豆根中毒的主要原因是超剂量用药(大于10g),应用时应严格掌握剂量,一般以3-6g为宜。

麻黄

主要成分:有机胺类生物碱,麻黄碱、伪麻黄碱。

药理作用:发汗平喘、镇咳、祛痰。利尿解热、镇痛、抗炎

黄连

主要成分:异喹啉类生物碱,小檗碱、巴马汀、黄连碱、甲基黄连碱

药理作用:抗菌、抗病毒抗毒素、抗腹泻解热、抗炎、降血糖。

注意事项:小檗碱属于季铵型生物碱,碱性强,能溶于水。

延胡索

主要成分:异喹啉类生物碱,延胡索甲素、延胡索乙素(d1-四氢巴马汀)等

药理作用:镇痛镇静、催眠抗心肌缺血抗脑缺血抗血栓。

注意事项:醋炙后有助于生物碱类成分的煎出。

防己

主要成分:双苄基异喹啉类生物碱,汉防己甲素(粉防己碱)、汉防己乙素(防己诺林碱)

药理作用:抗炎、镇痛、抗肿瘤,调节免疫力、耐缺氧.

汉防己甲素和异汉防己甲素的代谢动力学:1、双苄基异喹啉生物碱的吸收与分布:(1)、该生物碱具有较高的亲脂性,药物易被肝脏摄取,也容易透过血脑屏障分布于脑组织;(2)、双苄基异喹啉生物碱不含酯基等易被肝微粒体代谢酶代谢的结构,较难在肝脏代谢分解,消除能力较弱。2、双苄基异喹啉生物碱的药物代谢动力学:(1)、汉防己甲素40mg口服给药,人体药代动力学C-T曲线为二室模型;(2)、异汉防己甲素给药的C-T曲线呈现典型的双峰现象,具有典型的肝肠循环特点。

川乌

主要成分:二萜类生物碱(双酯型生物碱)乌头碱、次乌头碱、新乌头碱。

药理作用:具有镇痛、抗炎、免疫抑制、降血压及强心作用。

毒性作用主要表现:损害心脏和神经系统

毒性作用机制:主要是乌头碱与心肌、神经和肌肉等组织膜上的Na+通道高度结合,促进Na+的内流,引起Na+超载,降低对兴奋刺激的反应性。1、在心肌细胞上,促进Na+进入细胞质,通过Na+-Ca2+交换系统增加细胞内钙诱导触发活性,引起心律失常。2、在神经系统中,通过激活下丘脑腹内侧核能引起低血压和心动过缓。3、在神经肌肉中,通过作用于轴突上的电压敏感Na+通道,减少乙酰胆碱的释放,阻断兴奋传递。

使用注意:1、乌头碱、次乌头碱、新乌头碱等为双酯型生物碱,具麻辣味,毒性较强,是乌头碱的主要毒性成分。2、经水浸、加热等炮制后,双酯型生物碱水解为单酯型生物碱(乌头次碱)或无酯键的醇胺型生物碱(乌头原碱),毒性变小。毒性大小:乌头碱乌头次碱乌头原碱。3、乌头碱类化合物0.2mg即可中毒,2-4mg即可致人死亡。

洋金花

莨菪烷类生物碱,莨菪碱、山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱和N-去甲莨菪碱。指标成分:东莨菪碱含量不少于0.15%

药理作用:1、莨菪碱及其外消旋体阿托品有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用。2、东莨菪碱除具有莨菪碱的生理活性外,还有镇静、麻醉作用。

注意事项:洋金花食用过量或误食易致中毒,其中毒机制主要是M-胆碱反应。

天仙子

主要成分:莨菪烷类生物碱,莨菪碱、东莨菪碱。指标成分:莨菪碱、东莨菪碱总量不少于0.%

药理作用:具有加快心率,改善微循环、解痉、平喘的作用

注意事项:安全用药范围很窄,过量易导致中毒甚至死亡,心脏病患者及孕妇忌用,用量控制在0.06-0.6g。

马钱子

主要成分:吲哚类生物碱,士的宁(番木鳖碱)、马钱子碱及其氮氧化物。指标成分:士的宁(番木鳖碱)含量应在1.2%-2.2%、马钱子碱含量不得少于0.8%。

药理作用:马钱子碱通过中枢和外周两种途径发挥镇痛作用,并具有免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用,可治疗风湿性关节炎,强直性脊柱炎等。

注意事项:士的宁是马钱子的主要有效成分亦是有毒成分,成人用量5-10mg可发生中毒现象,30mg可致死。

供稿:临床药学室

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